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About Piperaquine
Aggiornamento: 16 gennaio 2013 | di azione
Pipéraquine : Mécanisme d'action

Il pipéraquine viene utilizzato in associazione solo con il artenimol, chiamato anche diidroartemisinina (DHA).

Il DHA può raggiungere alte concentrazioni negli eritrociti parassiti. È probabile che il suo legame endoperossido sia essenziale per l'attività antimalarica, provocando l'alterazione del sistema di membrana del parassita attraverso la formazione di radicali liberi, che include in particolare: l'inibizione di Calcio= ATPase del reticolo sarcoplasmatico/endoplasmatico/endoplasmatico Plasmodium falciparum; interferenza con il trasporto di elettroni mitocondriali; interferenza con proteine ​​di trasporto del parassita; Il disturbo della funzione mitocondriale del parassita.

Il meccanismo di azione esatta del Pipéraquine non è chiarito, ma è probabilmente identico a quello del clorochina, che è un analogo strutturale stretto. Il clorochina Collegamenti all'eme tossico (proveniente dall'emoglobina del paziente) nel parassita della malaria, impedendone la disintossicazione mediante una fase di polimerizzazione.

Piperaquine è un bisqinolo. Questa classe ha mostrato una buona attività antiparassita in vitro su ceppi di plasmodium resistenti a clorochina. La voluminosa struttura in bicicletta può essere importante per l'attività sui ceppi resistenti a clorochina e il Pipéraquine potrebbe agire con i seguenti meccanismi: inibizione dei trasportatori che garantiscono l'esocitosi del || 155 chloroquine dai vacuoli digestivi della parassita; Inibizione della degradazione dell'eme nei vacuoli digestivi del parassita.

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