Substance active trétinoin

Il trétinoine è un metabolita naturale di Retinol qui fait partie de la classe des rétinoïdes, comprenant des analogues naturels et de synthèse.

Par voie orale, des études in vitro ha dimostrato che la trétinoina induce una differenziazione delle cellule e inibisce la loro proliferazione in linee ematopoietiche trasformate, in particolari linee cellulari di leucemia mieloide umana.

Il meccanismo d'azione nella leucemia acuta acutelocitica (LAP) non è noto. Potrebbe corrispondere a una modifica del legame del trétinoina a un ricevitore nucleare di acido retinoico (RAR), poiché il ricevitore alfa di acido retinoico è rielaborato dalla fusione con una proteina chiamata PML (ProMyelocytic Leukemia). | La trétinoina si basa su un meccanismo d'azione che corrisponde al punto per puntare alla patogenesi dell'acne. Si oppone e impedisce la formazione di elementi di acne: per stimolazione dell'epitelio follicolare, viene intensificata la maggiore proliferazione di cellule cheratinizzate non coerenti. Queste cellule arrapate libere sono evacuate con sebo sulla superficie della pelle. Il cappuccio corneale non può essere formato e la formazione di nuovi elementi è quindi avvertita. La trétinoina provoca l'espulsione di elementi ritenzionali (comici aperti, microcisti). Oltre al design superficiale dell'epidermide, il Trétinoine esercita un'azione in profondità a livello dell'epitelio follicolare: stimola la proliferazione di cellule arrapate libere, che, associate alla diminuzione della coerenza del taglio corneale, portano all'espulsione del microkyst o Infine, la trétinoina accelera l'evoluzione degli elementi infiammatori (papule, pustole). Applicato all'inizio della fase infiammatoria, la trétinoina aumenta la permeabilità della parete follicolare agli agenti irritanti responsabili dei fenomeni infiammatori (frammenti di cheratina, acidi grassi liberi, ecc.) E accelera l'evoluzione delle papule e dei pustuli e della loro eliminazione. Evita quindi la trasformazione di queste lesioni in noduli cistici.

Par voie locale, l'activité de la trétinoïne est basée sur un mécanisme d'action qui correspond point par point à la pathogénie de l'acné. Elle s'oppose et prévient la formation des éléments acnéiques : par stimulation de l'épithélium folliculaire, la prolifération accrue des cellules kératinisées non cohérentes est intensifiée. Ces cellules cornées libres sont évacuées avec le sébum vers la surface de la peau. Le bouchon corné ne peut se constituer et la formation de nouveaux éléments est ainsi prévenue. La trétinoïne provoque l'expulsion des éléments rétentionnels (comédons ouverts, microkystes). Outre la desquamation superficielle de l'épiderme, la trétinoïne exerce une action en profondeur au niveau de l'épithélium folliculaire : elle stimule la prolifération des cellules cornées libres, qui, associée à la diminution de la cohérence du bouchon corné, aboutit à l'expulsion du microkyste ou du comédon. Enfin, la trétinoïne accélère l'évolution des éléments inflammatoires (papules, pustules). Appliquée au début de la phase inflammatoire, la trétinoïne augmente la perméabilité de la paroi folliculaire aux agents irritants responsables des phénomènes inflammatoires (fragments de kératine, acides gras libres, etc.) et accélère d'autant l'évolution des papules et des pustules et leur élimination. Elle évite ainsi la transformation de ces lésions en nodules kystiques.