La tizanidina è un derivato imidazolina che sviluppa una rilassante attività muscolare centrale mediante la sua azione sul midollo spinale principalmente. È una delle sostanze antispastiche che riducono il tono muscolare eccessivo.
Son mécanisme d’action se développe sur les voies neuronales polysynaptiques, qui participent à l’activation des motoneurones et des unités motrices (tant le système a que le d) avec diminution du tonus musculaire pathologiquement élevé. L’effet « myotonolytique » pourrait être attribué à son effet agoniste sur les récepteurs noradrénergiques, puisqu’il montre un haute affinité pour les sites de liaison de la Clonidine sulla corteccia del ratto e una riduzione del livello dei metaboliti Mopeg della NA nel SNC. A livello della colonna vertebrale, la sostanza provoca un'inibizione del rilascio indotto da K+ del neurotrasmettitore putativo aspartato, dagli interneuroni eccitatori.
