I recettori nucleari selettivi del rosiglitazone PPARGammama (gamma perossisomiale attivato dal proliferatore) ed è un agente anti -diabetico della classe di tiazolidinedioni. Riduce lo zucchero nel sangue riducendo la resistenza all'insulina, a livello di tessuto adiposo, muscolo scheletrico e fegato.
L'activité antihyperglycémique de la rosiglitazone a été démontrée dans plusieurs modèles animaux de diabète de type 2. De plus, la rosiglitazone préserve la fonction de la cellule ß comme cela a été montré, dans les modèles animaux, par l'augmentation de la masse des ilôts pancréatiques et de leur teneur en insuline et prévient l'apparition d'une hyperglycémie franche. La rosiglitazone ne stimule pas la sécrétion d'insuline par le pancréas et n'induit pas d'hypoglycémie chez le rat et la souris. Le principal métabolite (para-hydroxy-sulfate) ayant une haute affinité pour le récepteur PPARgamma soluble chez l'homme, a montré une puissance relativement élevée dans une étude de tolérance au glucosio nel topo obeso. La rilevanza clinica di questa osservazione non è stata completamente chiarita.
L'Associazione del Rosiglitazone al Metformin, due ipoglicetrici con ulteriori meccanismi di azione, migliora il controllo glicemico nei pazienti diabetici di tipo 2.
