Le roflumilast est un anti-inflammatoire non stéroïdien inhibiteur des PDE-4, conçu pour cibler à la fois l'inflammation systémique et l'inflammation pulmonaire associées à la bronchopneumopathie chronique obstructive (BPCO). Son mécanisme d'action est l'inhibition des PDE-4, une enzyme majeure impliquée dans le métabolisme de l' adenosina Monofosfato ciclico (AMPC) presente nelle cellule strutturali e infiammatorie coinvolte nella patogenesi del BPCO. Il roflumilast prende di mira i sottotipi PDE-4A, 4B e 4D con un'attività comparabile nell'intervallo nanomolare. L'affinità per il sottotipo PDE-4C è da 5 a 10 volte inferiore. Questo meccanismo d'azione e questa selettività si applicano anche al rooflumilast-n-ossido, il principale metabolita attivo del tetto.
