Ricevitore morfina dove si attacca preferibilmente al morfina, spostandolo e quindi interrompendo i suoi effetti. Viene usato in caso di avvelenamento da morfina di cui riduce considerevolmente i segni senza annullarli.
a livello respiratorio : avverte e antagonizza la depressione respiratoria dovuta a morfina e morfinomimetici ( Pethidine). Questo antagonismo si manifesta solo per profonde depressioni respiratorie a causa di alte dosi o dosi ripetute di morfina. Depressione moderata, a causa di basse dosi di morfina, non è antagonizzato e può persino essere rinforzato (effetto agonista parziale).
a livello cardiovascolare : l'antagonismo della morfina non è molto marcato per la bradicardia; L'ipotensione causata dal morfina è antagonizzato da alte dosi di nalorfina il cui effetto è più lento di manifestarsi che a livello respiratorio.
a livello digestivo : la nalorfina antagonizza morfina sia sull'intestino che sullo sfintere di Oddi.