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About Grazoprevir |
Mise à jour : 01 mars 2018
grazoprevir: meccanismo d'azione

Il grazoprevir e il elbasvir sono due antivirali con azione diretta con meccanismi di azione distinti e profili di resistenza non riding al fine di colpire il VHC a più fasi del ciclo di vita virale.

Le Grazoprevir è un inibitore della proteasi NS3/4A di VHC, che è necessaria per la scissione proteolitica della poliproteina codificata dal genoma di VHC (in forme mature di proteine ​​NS3, NS4A, NS4B, NS5A e NS5B) ed è essenziale per la replica virale. In un dosaggio biochimico, il grazoprevir ha inibito l'attività proteolitica degli enzimi di proteasi ricombinanti NS3/4A dei genotipi 1A, 1B, 3 e 4a di VHC, con valori CI 50  690 pm.

L ' elbasvir è un inibitore della proteina NS5A di VHC, che è essenziale per la replicazione dell'RNA virale e l'assemblaggio del virione.

 

sostanza
file dci vidal

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elbasvir 50 mg + grazoprevir 100 mg compressa

Ultima modifica: 13/12/2023 - Revisione: 13/12/2023

ATC
J - Anti -infettivo generale
J05 - Antivirali per uso sistemico
J05A - Antivirali ha un'azione diretta
J05AP - Antivirali per il trattamento delle infezioni da HCV
J05AP54 - Elbasvir e Grazoprevir
Rischio in gravidanza e allattamento DOPANT vigilanza
gravidanza (mese) allattamento al seno
1 2 3 4 5 6 | || 367 7 8 9
Rischi II II

II= Precauction

noia e metodi di amministrazione

elbasvir 50 mg + grazoprevir 100 mg cp

Indicazioni

Questo farmaco è indicato nei seguenti casi: | C Cronaca attiva

  • Hépatite C chronique active

dosaggio

prendi unità
compresso
  • Grazopoprévir: 100 mg
  • elbasvir: 50 mg
Modalies Administration
  • Way orale
  • amministrazione intera
  • amministrare indipendentemente dalla presa dei pasti
  • In caso di dimenticare: prendi la dose se dimentica <= 16 ore
  • = ore
dosaggio
paziente da 12 anni / s)
peso> = 30 kg
Epatite C cronica attiva
= Dosaggio standard
  • 1 Tablet 1 settimana
  • Pendant 12 semaines
nel caso di: genotipo 1a con velocità iniziale di RNA-VHC> 800.000 UI/mL e/o polimorfismo NS5A
  • 1 Tablet 1 ora al giorno
  • per 16 settimane
nel caso di: genotipo 4 con velocità iniziale di RNA-VHC> 800 000 UI/
  • 1 Tablet 1 ora al giorno
  • per 16 settimane

ordini di allenamento di formazione

  • amministrazione intera
  • amministrare indipendentemente dalla presa dei pasti
  • In caso di dimentica: ore
  • riservata al soggetto> = 12 anni e> = 30 kg
  • Trattamento da rinnovare in caso di vomito entro 4 ore

Informazioni relative alla sicurezza del paziente

elbasvir 50 mg + grazoprevir 100 mg cp
Niveau de risque : X critica III Haut II Moderato I basso

Contraindicazioni

x Critica
= Livello di gravità: obsoleto assoluto
  • Ipersensibilità a uno dei componenti
  • Insufficienza epatica moderata da moderato a grave

Precauzioni

II Moderato
= Livello di gravità: precauzioni
  • Allaitement
  • Association à la ribavirine
  • Coinfezione VHB-VHC
  • Diabete
  • figlio sotto 12
  • figlio di meno di 30 kg
  • donna
  • gravidanza
  • = paziente infetto dal carotipo VHC 2, 3, 5 o 6
  • = PAZIE POLIMEDICO
  • = paziente precedentemente trattato da inibitori di NS3-4A o NS5A
  • Polimorfismo NS5A
  • = Soggetto di età
  • = Soggetto asiatico
  • = UI/ML
  • Trattamento prolungato
  • Trapianto di luce

interazioni farmacologiche

x critica
Livello di gravità: Controindication

grazoprevir associato a elbasvir + Ciclosporin (rotta sistemica)

Rischi e meccanismiAugmentation des concentrations de grazoprévir et d'elbasvir.
Guida per essere tenuta

Grazopoprévir associato a Elbasvir + Cobicistat

Grazopoprévir associato a Elbasvir + Ritonavir

Rischi e meccanismiAugmentation des concentrations plasmatiques de grazoprévir et d'elbasvir.
Guida per essere tenuta

grazoprevir associato a Elbasvir + etravirin

Rischi e meccanismi= Rischio di riduzione delle concentrazioni plasmatiche di grazoprevir/elbasvir da conservare
Conduite à tenir

grazoprevir associato a elbasvir += Induttori enzimatici

Rischi e meccanismi Rischio di riduzione delle concentrazioni di grazoprevir ed elbasvir da parte dell'induttore, con possibili ripercussioni. | Prendi
Conduite à tenir

grazoprevir associato a elbasvir + Nirmatrelvir potenziato da Ritonavir

Rischi e meccanismi Rischio di aumentare le concentrazioni plasmatiche del farmaco associato al Nirmatrelvir potenziato da Ritonavir. | Prendi
Conduite à tenir
III alta
Livello di gravità:Association déconseillée

grazoprevir associato a Elbasvir += potenti inibitori del CYP3A4 (tranne Ritonavir) || 502

Risques et mécanismes= Aumento delle concentrazioni plasmatiche di grazoprevir ed elbasvir.
GUIDA ALLEGNO PER HOLD

Grazoprevir associato a Elbasvir + sunitinib

Rischi e meccanismiRisque d'augmentation des effets indésirables du sunitinib par le grazoprévir/elbasvir.
Guida da trattenere Se l'associazione non può essere evitata, ristretta sorveglianza clinica.

farmaci somministrati oralmente += Gentrointestinale topico, antiacidi e adsorbenti | Meccanismi

Risques et mécanismes Riduzione dell'assorbimento di alcuni altri farmaci ingeriti contemporaneamente.
Guida per essere tenuta Prendi argomenti o antiacidi, adsorbenti a distanza da queste sostanze (più di 2 ore, se possibile).
II Moderato
Livello di gravità: Precauzioni dell'uso

Grazopopréviv associato a Elbasvir + Atorvastatin

grazoprevir associato a elbasvir + fluvastatine

Grazoprévir associé à l'elbasvir + Lovastatin

grazoprevir associato a elbasvir + Pitavastatin

Grazoprevir associato a Elbasvir + pravastatine

Grazoprevir associato a Elbasir + Simvastatin

Rischi e meccanismi Aumento delle concentrazioni plasmatiche dell'ipoclestemante per aumento dell'assorbimento intestinale.
Running to Hold Monitoraggio clinico e biologico durante l'associazione. La dose di statina non deve superare i 20 mg al giorno.

grazoprevir associato a elbasvir + Rosuvastatina (dosaggio <40 mg)

Grazoprevir associato a Elbasvir + Rosuvastatina (dosaggio di 40 mg) | Meccanismi

Risques et mécanismes Aumento delle concentrazioni plasmatiche dell'ipoclestemante aumentando il suo assorbimento intestinale.
GUIDA ALLA TENSIONE sorveglianza clinica e biologica durante l'associazione. La dose di statina non deve superare i 20 mg al giorno (10 mg con rosuvastatina).

Grazoprevir associato a Elbasvir + tacrolimus (rotta sistemica)

Rischi e meccanismi Augustlas di concentrazioni plasmatiche di Tacrolimus per inibizione della sua inibizione della sua inibizione della sua inibizione metabolismo epatico.
Guida per essere tenuta sorveglianza clinica e biologica ristretta.

farmaci somministrati oralmente + COLESTIPOL

farmaci somministrati oralmente +Résines chélatrices

Risques et mécanismes La presa della resina chélatrice può ridurre l'assorbimento intestinale e, potenzialmente, l'efficacia di altri farmaci assunti contemporaneamente.
Guida per essere tenuta In generale, l'assunzione della resina deve essere eseguita a una distanza da quella di altri farmaci, rispettando un intervallo di più di 2 ore, se possibile.
I basso
= Livello di gravità: da prendere in considerazione

farmaci somministrati tramite rotta orale + LAXATISS (tipo Macrogol)

Rischi e meccanismi con lassativi, in particolare al fine di esplorazioni endoscopiche: rischio di ridurre l'efficacia del farmaco somministrato con lassativo.
Guida per essere tenuta Evita l'assunzione di altri farmaci durante e dopo l'ingestione entro almeno 2 ore dopo aver preso il lassativo, o anche fino all'esame.

Gravidanza e allattamento al seno

di utilizzo
gravidanza (mese) allattamento al seno
1 2 3 4 5 6 | || 582 7 8 9
Rischi II II

II= Precauction

Rischi collegati al trattamento

  • Rischio di aumento di ALAT
  • Rischio di riattivazione dell'epatite B

= Monitoraggio del paziente

| Trattamento
  • Surveillance de la fonction hépatique avant et pendant le traitement
  • Monitoraggio mediante un test di screening di un'infezione da parte del virus dell'epatite B prima del trattamento

Misure da associare al trattamento

  • Brem travanti durante il trattamento

= DE ...

  • Trattamento da fermare in caso di ALAT> 10 volte con l'LSN associato ad altri segni di tossicità epatica

Informazioni su professionisti della salute e pazienti

  • Information du patient : signaler toute apparition d'effets indésirables hépatiques
  • Prendi in considerazione il genotipo virale

Effetti indesiderati

Sistemi= Frequenza da media a alta (≥1/1 000)= bassa frequenza (<1>Fréquence inconnue
Anomalia degli esami di laboratorio
  • alat (aumento)
  • = iperbilirubinemia
  • Dermatologia
  • Prurit (frequente)
  • Alopécie (frequente)
  • Varie
  • Fatica(Très fréquent)
  • ASTHENIA (frequente)
  • ematologia
  • Anemia || Metabolismo
  • NUTRITION, MÉTABOLISME
  • = appetito ridotto (frequente)
  • Orl, stomatologia
  • = Dry Oral (frequente)
  • Psichiatria
  • Irritabilité (frequente)
  • Depressione (frequente)
  • ansia (frequente)
  • Insomnia (frequente)
  • Sistema digestivo
  • Nausea (frequente)
  • Costipazione (frequente)
  • vomito (frequente)
  • dolore addominale (frequente)
  • Diarrhée (frequente)
  • = addominale alto (frequente)
  • = Sistema muscoloscheletrico
  • = dolori articolari (frequente)
  • dolore muscolare ( Nervous
  • SYSTÈME NERVEUX
  • Cephalae (very frequent)
  • Sensation of stunning
  • Transitional ischemic accident
  • See also Substances

    Elbasvir

    Chemistry
    IUPACN,N'-([(6S)-6-phényl-6H-indolo[1,2-c][1,3]benzoxazine- 3,10-diyl]bis{1H-imidazole-5,2-diyl-(2S)-pyrrolidine-2,1-diyl[(2S)-3-méthyl- 1-oxobutane-1,2-diyl]})biscarbamate de diméthyle
    Sinonimi elbasvir

    grazoprevir

    C Himimo
    Iupac (1AR, 5S, 8S, 10R, 22AR) -5-TERT-BUTYL-N-{(1R, 2S) -1- [(ciclopropilsulfonil) carbamoyl] -2-eténylcyclopropil} -14-méthoxy-3.6-dixo- 1.1a, 3,4,5,6,9,10,18,19,20,21,222a-tetradécaidro- 8H-7,10-Méthanocyclopropa [18,19] [1,10,3,6] Diossadiazacyclononodecin [11,12- B] chinoxaline-8-carbossamide
    Sinonimi grazoprevir
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