è un inibitore potente e molto selettivo del trasportatore pre-sinaptico del noradrenaline, presunto meccanismo di azione, senza effetto diretto sui trasportatori di serotonina o dopamina. L'atomoxetina ha una minima affinità per altri ricevitori noradrenergici o per vettori o ricevitori di altri neurotrasmettitori. L'atmoxetina ha due principali metaboliti ossidativi: 4-idrossiatomoxetina e N-Démetilatomoxetina. L'attività inibitoria della 4-idrossitomoxetina sul trasportatore di noradrenaline è potente come l'atomoxetina ma, a differenza dell'atomoxetina, questo metabolita esercita anche un'attività inibitoria sul trasportatore della serotonina. Tuttavia, qualsiasi effetto su questo trasportatore è probabilmente minimo perché la maggior parte della 4-idrossiatomoxetina viene nuovamente metabolizzata in modo che la sua concentrazione plasmatica sia molto più bassa (l'1 % della concentrazione di atomoxetina nei pazienti metabolizzanti rappid e lo 0,1 % della concentrazione di atmossina nei pazienti con metabolizzazione lenta). N-Démetilatomoxetina ha un'attività farmacologica considerevolmente inferiore rispetto all'atomoxetina. Questo composto circola nel plasma a bassa concentrazione in soggetti e concentrazioni di metabolizzanti rapidi paragonabili a quello dell'atomoxetina (molecola madre) nello stato di equilibrio, in soggetti metabolizzanti lenti.
L'atomoxetina non è una psicostimolante e non è un derivato dell'anfetamina. In uno studio randomizzato, doppio cieco, controllato contro Placebo che valuta il potenziale dell'abuso di droghe negli adulti, il tipo di risposta dei pazienti trattati con atomoxetina non era evocativo di proprietà stimolanti o euforiche.