L'alemtuzumab est un anticorps monoclonal IgG1 kappa humanisé, obtenu par manipulation génétique, spécifique d'une glycoprotéine de 21-28 kD située à la surface des lymphocytes (CD52). Cette glycoprotéine est exprimée principalement à la surface des lymphocytes périphériques sanguins B et T normaux et malins.
L'Alemtuzumab provoca la lisi dei linfociti legandosi alla glicoproteina CD52, un antigene non modulatore altamente espresso, presente sulla superficie di quasi tutti i linfociti B e T, nonché monociti, timociti e macrofagi. Gli anticorpi causano la lisi dei linfociti attraverso una fissazione del supplemento e della citotossicità con mediazione cellulare dipendente dall'anticorpo. L'antigene è stato identificato in una bassa percentuale (<5%) di granulociti, ma non in eritrociti o piastrine. Alemtuzumab non sembra danneggiare le cellule ematopoietiche o le cellule staminali.